Thuốc Lucimob Mobocertinib là thuốc gì?

Thuốc Lucimob Mobocertinib là một chất ức chế kinase đường uống nhắm mục tiêu chống lại EGFR và được sử dụng trong điều trị NSCLC với đột biến chèn EGFR exon 20.

Thuốc Lucimob Mobocertinib là một chất ức chế kinase nhắm mục tiêu chống lại thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì ở người (EGFR). Nó được sử dụng đặc biệt trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) do đột biến chèn exon 20 trong gen EGFR,8 thường liên quan đến tiên lượng kém hơn (so với đột biến EGFR "cổ điển" gây ra NSCLC) và có liên quan đến khả năng kháng thuốc ức chế EGFR nhắm mục tiêu tiêu chuẩn.6 Mobocertinib dường như là một phương tiện hiệu quả để điều trị NSCLC kháng điều trị này, có tác dụng ức chế các biến thể đột biến chèn EGFR exon 20 ở nồng độ thấp hơn 1,5 đến 10 lần so với nồng độ cần thiết để ức chế EGFR loại hoang dã.

Thuốc Lucimob Mobocertinib đã được FDA phê duyệt nhanh vào tháng 9 năm 2021 để điều trị NSCLC tiến triển hoặc di căn tại chỗ ở những bệnh nhân có đột biến chèn EGFR exon 20 đã thất bại trong các liệu pháp trước đó.

Thuốc Lucimob Mobocertinib chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Lucimob Mobocertinib được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển tại chỗ hoặc di căn với đột biến chèn exon 20 thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) có bệnh tiến triển trong hoặc sau khi hóa trị dựa trên bạch kim.

Dược lực học

Mobocertinib là một chất ức chế EGFR ưu tiên nhắm mục tiêu vào các biến thể đột biến chèn exon 20. Nó có sẵn dưới dạng viên nang uống được uống kèm theo hoặc không có thức ăn mỗi ngày một lần.

Mobocertinib có thể gây ra sự gia tăng nồng độ trong khoảng QTc, có thể dẫn đến các biến chứng đe dọa tính mạng như Torsades de Pointes. Bệnh nhân có yếu tố nguy cơ cơ bản kéo dài QTc nên cân nhắc các loại thuốc thay thế hoặc được theo dõi cẩn thận trong suốt quá trình điều trị. Nên tránh sử dụng các thuốc kéo dài QTc đồng thời, cũng như các thuốc ức chế CYP3A đồng thời, vì chúng có thể làm tăng nồng độ mobocertinib và do đó làm tăng nguy cơ kéo dài QTc.

Cơ chế hoạt động của thuốc Lucimob Mobocertinib

Thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) là một thụ thể xuyên màng điều chỉnh các con đường tín hiệu trong việc kiểm soát sự tăng sinh tế bào.5 Đột biến trong các protein này có liên quan đến một số loại ung thư phổi, bao gồm ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC). Trong khi phần lớn các đột biến EGFR liên quan đến NSCLC liên quan đến đột biến điểm EGFR L858R hoặc xóa exon 19 (được gọi là đột biến EGFR "cổ điển"), các đột biến chèn EGFR exon 20 ít phổ biến hơn có tiên lượng đặc biệt xấu và có liên quan đến khả năng kháng thuốc ức chế EGFR nhắm mục tiêu tiêu chuẩn.

Mobocertinib là một chất ức chế EGFR liên kết không thể đảo ngược và ức chế đột biến chèn EGFR exon 20 ở nồng độ thấp hơn so với protein EGFR loại hoang dã, tác dụng dược lý đối với các biến thể đột biến ở nồng độ thấp hơn 1,5 đến 10 lần so với protein loại hoang dã.

Hấp thụ

Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của mobocertinib là 37% và trung bình TMax là khoảng 4 giờ.7 Sau một liều uống duy nhất 160mg mobocertinib cho bệnh nhân nhịn ăn, C trung bìnhMax và AUC0-inf lần lượt là 45,8 ng / mL và 862 ng • h / mL.

Thể tích phân bố

Thể tích biểu kiến trung bình của phân bố mobocertinib là khoảng 3.509 L ở trạng thái ổn định.

Liên kết protein

Mobocertinib và các chất chuyển hóa của nó liên kết với protein rộng rãi trong huyết tương, mặc dù các protein cụ thể mà chúng liên kết vẫn chưa được làm rõ. Sau khi uống, mobocertinib có 99,3% liên kết với protein, AP32960 có 99,5% liên kết với protein và AP32914 có 98,6% liên kết với protein.

Trao đổi chất

Mobocertinib được chuyển hóa chủ yếu bởi các enzym CYP3A thành hai chất chuyển hóa hoạt động, AP32960 và AP32914, tương đương với mobocertinib và chiếm lần lượt 36% và 4% AUC mol kết hợp của nó.

Đào thải

Sau khi uống mobocertinib, khoảng 76% liều dùng đã được phục hồi trong phân (6% là thuốc mẹ không thay đổi) và chỉ có 4% hồi phục trong nước tiểu (1% là thuốc mẹ không thay đổi). Chất chuyển hóa AP32960 lần lượt chiếm 12% và 1% liều thu hồi được tìm thấy trong phân và nước tiểu, trong khi AP32914 chất chuyển hóa dưới giới hạn phát hiện ở cả hai.

Thời gian bán rã

Ở trạng thái ổn định, thời gian bán thải trung bình của mobocertinib và hai chất chuyển hóa hoạt tính của nó, AP32960 và AP32914, lần lượt là 18 giờ, 24 giờ và 18 giờ.

Độ thanh thải

Ở trạng thái ổn định, độ thanh thải đường uống rõ ràng trung bình của mobocertinib và hai chất chuyển hóa hoạt tính của nó, AP32960 và AP32914, lần lượt là 138 L / giờ, 149 L / giờ và 159 L / giờ.

Độc tính

Không có dữ liệu liên quan đến quá liều với mobocertinib. Các triệu chứng của quá liều có thể phù hợp với tác dụng phụ của mobocertinib và do đó có thể bao gồm các triệu chứng đường tiêu hóa đáng kể, đau, mệt mỏi và phát ban.

Tác dụng phụ của thuốc Lucimob Mobocertinib

Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, chán ăn, đau dạ dày/bụng, ợ nóng, loét miệng, sụt cân, khô da, sổ mũi, đau cơ/khớp, mệt mỏi hoặc nhức đầu. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Rụng tóc tạm thời có thể xảy ra. Tóc mọc bình thường sẽ trở lại sau khi điều trị kết thúc.

Những người sử dụng thuốc này có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn đã được kê đơn thuốc này vì bác sĩ của bạn đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Theo dõi cẩn thận của bác sĩ có thể làm giảm nguy cơ của bạn.

Tiêu chảy nặng có thể dẫn đến mất nước. Bác sĩ nên kê đơn thuốc cho bạn trong trường hợp bạn bị tiêu chảy. Liên hệ với bác sĩ ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng mất nước nào, chẳng hạn như đi tiểu giảm bất thường, khô miệng/khát bất thường hoặc chóng mặt/choáng váng.

Thuốc này có thể làm tăng huyết áp của bạn. Kiểm tra huyết áp thường xuyên và nói với bác sĩ nếu kết quả cao.

Hãy thông báo ngay cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, bao gồm: đau/sưng/đỏ xung quanh móng tay, dấu hiệu của các vấn đề về mắt (như thay đổi thị lực, đỏ/đau mắt, chảy dịch mắt), dấu hiệu của các vấn đề về thận (chẳng hạn như thay đổi lượng nước tiểu), dấu hiệu suy tim (chẳng hạn như khó thở, sưng mắt cá chân/bàn chân, mệt mỏi bất thường, tăng cân bất thường/đột ngột).

Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nào rất nghiêm trọng, bao gồm: nhịp tim nhanh/không đều, chóng mặt dữ dội, ngất xỉu, các dấu hiệu mới hoặc xấu đi của bệnh phổi (chẳng hạn như khó thở, đau ngực, ho, sốt).

Mobocertinib thường có thể gây phát ban thường không nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn có thể không phân biệt được nó với phát ban hiếm gặp có thể là dấu hiệu của phản ứng nghiêm trọng. Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn phát ban.

Phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với loại thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy tìm trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa/sưng (đặc biệt là mặt/lưỡi/cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Thuốc Lucimob Mobocertinib giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Lucimob Mobocertinib: Tư vấn 0906297798

Thuốc Lucimob Mobocertinib mua ở đâu?

Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích Quận Hoàng Mai HN

TP HCM: 238 Quốc Lộ 50 P6 Quận 8

Tác giả bài viết: Dược sĩ Minh Triết Đại Học Dược Hà Nội

Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Mobocertinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online