Thuốc Lucitram Trametinib là thuốc gì?

Thuốc Lucitram Trametinib là một loại thuốc điều trị ung thư, thuộc nhóm thuốc ức chế kinase MEK1 và MEK2. Những protein này nằm trong con đường tín hiệu MAPK, đóng vai trò quan trọng trong sự phát triển và phân chia tế bào. Trametinib được sử dụng để điều trị các loại ung thư có đột biến gen BRAF V600E hoặc V600K.

Thuốc Lucitram Trametinib chỉ định cho bệnh nhân nào?

Trametinib được chỉ định trong các trường hợp sau:

U ác tính (melanoma) không thể phẫu thuật hoặc đã di căn, có đột biến BRAF V600E hoặc V600K, sử dụng đơn lẻ hoặc kết hợp với dabrafenib.

Điều trị hỗ trợ sau phẫu thuật cho bệnh nhân u ác tính có đột biến BRAF V600E hoặc V600K, sử dụng kết hợp với dabrafenib.

Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) di căn, có đột biến BRAF V600E, sử dụng kết hợp với dabrafenib.

Ung thư tuyến giáp không biệt hóa (ATC) tiến triển tại chỗ hoặc di căn, có đột biến BRAF V600E và không có lựa chọn điều trị tại chỗ thỏa đáng, sử dụng kết hợp với dabrafenib.

Khối u rắn không thể cắt bỏ hoặc di căn ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên, có đột biến BRAF V600E, đã tiến triển sau điều trị trước đó và không có lựa chọn điều trị thay thế thỏa đáng, sử dụng kết hợp với dabrafenib.

Lưu ý: Trametinib không được chỉ định để điều trị ung thư đại trực tràng do đã biết có sự kháng nội tại với ức chế BRAF.

Cơ chế hoạt động

Trametinib là một chất ức chế có hồi phục của kinase MEK1 và MEK2, nằm trong con đường tín hiệu RAS-RAF-MEK-ERK (MAPK). Con đường này điều hòa sự tăng trưởng và sống sót của tế bào. Trong các tế bào ung thư có đột biến BRAF V600E hoặc V600K, con đường MAPK bị kích hoạt liên tục, dẫn đến tăng sinh tế bào không kiểm soát. Trametinib ngăn chặn hoạt động của MEK1/2, từ đó ức chế sự phosphoryl hóa và hoạt hóa của ERK, làm giảm sự tăng trưởng và sống sót của tế bào ung thư.

Dược lý và dược động học

Hấp thu

Trametinib được hấp thu tốt qua đường uống.

Thời gian đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) trung bình khoảng 1.5 giờ sau khi uống liều 2 mg.

Thức ăn giàu chất béo và calo cao có thể làm giảm sinh khả dụng của thuốc khoảng 24%.

Phân bố

Trametinib có thể tích phân bố lớn, cho thấy sự phân bố rộng rãi vào các mô.

Chuyển hóa

Trametinib được chuyển hóa chủ yếu qua quá trình khử và liên hợp glucuronid.

Thải trừ

Thời gian bán thải hiệu quả trung bình khoảng 4 ngày.

Trametinib được thải trừ chủ yếu qua phân, với một phần nhỏ qua nước tiểu.

Trạng thái ổn định đạt được sau khoảng 15 ngày dùng thuốc liên tục.

Liều dùng và cách sử dụng của thuốc Lucitram Trametinib

Người lớn

Liều khuyến cáo: 2 mg uống mỗi ngày một lần.

Cách dùng: Uống ít nhất 1 giờ trước hoặc ít nhất 2 giờ sau bữa ăn.

Trẻ em (từ 6 tuổi trở lên)

Liều lượng: Dựa trên trọng lượng cơ thể.

Cách dùng: Tương tự như người lớn.

Điều chỉnh liều khi gặp tác dụng phụ

Giảm liều đầu tiên: 1.5 mg mỗi ngày.

Giảm liều thứ hai: 1 mg mỗi ngày.

Ngừng thuốc: Nếu không thể dung nạp liều 1 mg mỗi ngày.

Tác dụng phụ của thuốc Lucitram Trametinib

Thường gặp

Phát ban, ngứa, da khô.

Tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

Mệt mỏi, đau đầu.

Sưng ở tay, chân.

Đau cơ, khớp hoặc lưng.

Nghiêm trọng

Khối u ác tính mới: Có thể xảy ra khi sử dụng Trametinib với dabrafenib.

Xuất huyết: Có thể xảy ra các biến cố xuất huyết nghiêm trọng.

Viêm đại tràng và thủng đường tiêu hóa: Có thể xảy ra ở bệnh nhân dùng Trametinib.

Huyết khối tĩnh mạch: Có thể xảy ra huyết khối tĩnh mạch sâu và thuyên tắc phổi.

Bệnh cơ tim: Đánh giá phân suất tống máu thất trái (LVEF) trước khi điều trị, sau một tháng điều trị, sau đó mỗi 2 đến 3 tháng.

Độc tính mắt: Thực hiện đánh giá nhãn khoa nếu có rối loạn thị giác. Ngừng vĩnh viễn Trametinib nếu xảy ra tắc tĩnh mạch võng mạc.

Bệnh phổi kẽ: Ngừng Trametinib nếu có triệu chứng phổi không giải thích được mới hoặc tiến triển. Ngừng vĩnh viễn nếu xác định liên quan đến điều trị.

Phản ứng sốt nghiêm trọng: Có thể xảy ra khi sử dụng Trametinib với dabrafenib.

Độc tính da nghiêm trọng: Theo dõi các phản ứng da và nhiễm trùng thứ phát. Ngừng vĩnh viễn Trametinib nếu phát ban độ 2 không chịu đựng được hoặc phát ban độ 3 hoặc 4 không cải thiện trong vòng 3 tuần sau khi ngừng thuốc.

Tăng đường huyết: Theo dõi mức đường huyết ở bệnh nhân có tiền sử đái tháo đường hoặc tăng đường huyết.

Tương tác thuốc

Tương tác với thuốc khác

Dabrafenib: Khi dùng kết hợp với Trametinib, có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ như sốt, xuất huyết và độc tính da.

Thuốc ảnh hưởng đến nhịp tim: Khi dùng cùng với các thuốc có nguy cơ kéo dài khoảng QT, như amiodarone, sotalol, hoặc một số thuốc ức chế protease HIV, cần thận trọng do nguy cơ loạn nhịp tim.

Tương tác với thực phẩm và rượu

Thức ăn: Thức ăn giàu chất béo và calo cao có thể làm giảm sinh khả dụng của Trametinib. Nên uống thuốc ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.

Rượu: Có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ như chóng mặt hoặc mờ mắt.

Tương tác với bệnh lý

Bệnh tim: Cần thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bệnh tim do nguy cơ suy tim hoặc giảm phân suất tống máu.

Bệnh gan hoặc thận: Cần điều chỉnh liều hoặc theo dõi chặt chẽ ở bệnh nhân suy gan hoặc thận.

Thai kỳ, cho con bú và khả năng sinh sản

Thai kỳ: Trametinib có thể gây hại cho thai nhi. Phụ nữ có khả năng mang thai nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và ít nhất 4 tháng sau liều cuối cùng.

Thuốc Lucitram Trametinib giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Lucitram Trametinib: Tư vấn 0971054700

Thuốc Lucitram Trametinib mua ở đâu?

Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích Quận Hoàng Mai HN

TP HCM: 238 Quốc Lộ 50 P6 Quận 8

Tác giả bài viết: Dược sĩ Minh Triết Đại Học Dược Hà Nội

Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Thông tin thuốc Trametinib từ FDA