Thuốc Locobile 100 là một thuốc chống viêm không steroid (NSAID), có tác dụng giảm đau và chống viêm hiệu quả. Thành phần chính của thuốc là Celecoxib, giúp ức chế cyclooxygenase – 2 (COX-2), từ đó giảm sự tổng hợp prostaglandin, một chất gây viêm, đau và sốt trong cơ thể. Celecoxib được ưa chuộng nhờ ít tác dụng phụ trên đường tiêu hóa so với các NSAID không chọn lọc khác.

Thành phần của thuốc Locobile 100 

Mỗi viên nang cứng Locobile Celecoxib chứa 200mg Celecoxib, là thành phần hoạt chất chính giúp điều trị các triệu chứng viêm và giảm đau hiệu quả.

Công dụng của thuốc Locobile 100 

Thuốc Locobile Celecoxib được chỉ định để điều trị các bệnh lý viêm khớp và các tình trạng gây đau khác. Cụ thể:

• Giảm đau và điều trị triệu chứng trong bệnh thoái hóa khớp.
• Điều trị viêm khớp dạng thấp.
• Điều trị viêm cột sống dính khớp.
• Giảm đau cấp tính và đau bụng kinh nguyên phát (thống kinh).

Dược lực học

Thuốc Locobile Celecoxib ức chế chọn lọc enzyme cyclooxygenase – 2 (COX-2), giúp giảm tổng hợp prostaglandin – các chất gây viêm, đau và sốt trong cơ thể. Việc ức chế chọn lọc COX-2 giúp giảm tác dụng phụ liên quan đến hệ tiêu hóa so với các NSAID không chọn lọc, vốn ức chế cả COX-1 và COX-2.

Dược động học

• Hấp thu: Locobile 100 Celecoxib hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 3 giờ sử dụng. Khi dùng liều 200 mg, nồng độ đỉnh là 705 ng/ml. Trạng thái ổn định của thuốc đạt được sau khoảng 5 ngày sử dụng. Nếu dùng cùng thức ăn chứa nhiều chất béo, nồng độ đỉnh sẽ bị trì hoãn khoảng 1-2 giờ và mức độ hấp thu (AUC) có thể tăng từ 10% đến 20%.
• Phân bố: Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khi dùng liều 200 mg ở người khỏe mạnh là 429 lít. Celecoxib có mức độ liên kết cao với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (97%), và một phần ít liên kết với acid glycoprotein.
• Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan qua enzyme cytochrome P450 2C9. Các chất chuyển hóa chính trong huyết tương là hợp chất chứa alcohol, hợp chất chứa acid carboxylic và hợp chất glucuronide. Một phần nhỏ của quá trình chuyển hóa cũng liên quan đến enzyme CYP3A4.
• Thải trừ: Thuốc Locobile Celecoxib chủ yếu được thải trừ qua phân (57%) và một phần qua nước tiểu (27%). Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu là hợp chất chứa acid carboxylic (73%). Chỉ có một lượng rất nhỏ (dưới 3%) thuốc được thải trừ dưới dạng không đổi.

Liều dùng thuốc Locobile 100 

Liều Locobile 100 khởi đầu thông thường là 100 mg, và liều tiếp theo sẽ phụ thuộc vào tình trạng bệnh lý của bệnh nhân. Các nguy cơ tim mạch của celecoxib có thể gia tăng khi sử dụng với liều cao hoặc kéo dài, vì vậy cần dùng trong thời gian ngắn nhất và liều dùng mỗi ngày thấp nhất có hiệu quả. Bệnh nhân cần được đánh giá định kỳ về tình trạng giảm đau và đáp ứng với phác đồ điều trị, đặc biệt là với các bệnh nhân bị thoái hóa khớp.

• Thoái hóa khớp: Liều khuyến cáo hàng ngày là 200 mg, có thể dùng một lần hoặc chia thành hai lần. Trong một số trường hợp nếu giảm đau không đủ, có thể tăng liều lên 200 mg hai lần mỗi ngày để đạt hiệu quả cao hơn. Nếu sau hai tuần không có đáp ứng điều trị, cần xem xét các phương án điều trị khác.
• Viêm khớp dạng thấp: Liều khuyến cáo ban đầu là 200 mg mỗi ngày, chia thành 2 lần hoặc nhiều lần. Có thể tăng liều lên 200 mg hai lần mỗi ngày nếu cần thiết. Nếu sau hai tuần không có cải thiện, cần đánh giá lại phương pháp điều trị.
• Viêm cột sống dính khớp: Liều dùng hàng ngày thường là 200 mg, chia thành một lần hoặc hai lần. Nếu hiệu quả giảm đau chưa đủ, có thể tăng liều lên 400 mg mỗi ngày. Liều tối đa không vượt quá 400 mg mỗi ngày. Nếu không có đáp ứng sau hai tuần, cần xem xét lựa chọn điều trị khác.
• Đau cấp tính: Khởi đầu với 400 mg, tiếp theo dùng 200 mg nếu cần trong ngày đầu tiên. Các ngày tiếp theo, dùng 200 mg 2 lần/ngày khi cần thiết.
• Đau bụng kinh nguyên phát (thống kinh): Khởi đầu 400 mg, bổ sung thêm 200 mg nếu cần trong ngày đầu tiên. Các ngày tiếp theo, dùng 200 mg 2 lần/ngày khi cần thiết.
• Người lớn tuổi (> 65 tuổi): Liều Locobile Celecoxib ban đầu là 200 mg mỗi ngày. Liều có thể tăng lên 200 mg hai lần mỗi ngày nếu cần thiết. Cần thận trọng khi sử dụng cho người lớn tuổi có cân nặng dưới 50kg.
• Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em.
• Người chuyển hóa kém qua enzym CYP2C9: Bệnh nhân nghi ngờ chuyển hóa kém qua CYP2C9 nên giảm liều xuống còn một nửa của liều thấp nhất được khuyến cáo để giảm nguy cơ tác dụng phụ.
• Bệnh nhân suy gan: Liều khuyến cáo giảm phân nửa đối với bệnh nhân suy gan nhẹ (nồng độ albumin huyết thanh từ 25 – 35 g/l). Không có dữ liệu cho bệnh nhân xơ gan.
• Bệnh nhân suy thận: Việc sử dụng celecoxib cho bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa cần thận trọng do thiếu dữ liệu lâm sàng đầy đủ.

Cách dùng thuốc Locobile 100 

Locobile Celecoxib được dùng qua đường uống.

Tác dụng phụ thuốc Locobile 100 

• Thường gặp: Tăng huyết áp, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, khó thở, phát ban.
• Ít gặp: Thiếu máu, lo âu, chóng mặt, loạn nhịp tim.
• Hiếm gặp: Xuất huyết tiêu hóa, viêm gan, suy thận cấp tính, phản ứng dị ứng nghiêm trọng.

Chống chỉ định thuốc Locobile 100 

• Mẫn cảm với celecoxib, aspirin, hoặc các NSAID khác.
• Bệnh nhân có bệnh lý loét dạ dày, suy gan nặng, suy thận nặng, phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.
• Tiền sử cơn hen, nổi mề đay, dị ứng hoặc phản ứng dị ứng sau khi dùng aspirin hoặc NSAID khác.
• Đang bị loét dạ dày hoặc chảy máu tiêu hóa.
• Bệnh viêm ruột.
• Suy tim sung huyết (NYHA II – IV).
• Bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại biên, bệnh mạch máu não.
• Bệnh nhân vừa trải qua phẫu thuật bắc cầu động mạch vành.

Lưu ý khi sử dụng thuốc Locobile 100 

• Tác dụng trên hệ tiêu hóa: Locobile 100 có thể gây ra các biến chứng về dạ dày và ruột, bao gồm loét, thủng, xuất huyết, một số trường hợp có thể dẫn đến tử vong. Cần thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có nguy cơ mắc các biến chứng dạ dày, như người cao tuổi, bệnh nhân sử dụng đồng thời với các NSAID khác, acid acetylsalicylic, glucocorticoid, bệnh nhân dùng rượu hoặc có tiền sử bệnh tiêu hóa như loét, tiêu chảy. Sự gia tăng nguy cơ tác dụng phụ đường tiêu hóa khi dùng celecoxib đồng thời với acid acetylsalicylic, ngay cả với liều thấp.
• Sử dụng đồng thời NSAID: Cần tránh dùng celecoxib cùng với các NSAID không phải aspirin.
• Nguy cơ huyết khối tim mạch: Locobile 100 Celecoxib có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện các biến cố huyết khối tim mạch như nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện ngay trong vài tuần đầu sử dụng và có thể gia tăng theo thời gian. Bác sĩ cần đánh giá định kỳ nguy cơ tim mạch và điều chỉnh phác đồ điều trị. Không nên ngừng sử dụng thuốc chống tiểu cầu.
• Tăng thể tích tuần hoàn và phù nề: Celecoxib có thể gây tăng thể tích tuần hoàn và phù nề. Thuốc cần được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử suy tim, rối loạn chức năng tâm thất trái, tăng huyết áp hoặc phù, vì thuốc có thể làm suy giảm chức năng thận và tăng thể tích dịch.
• Tăng huyết áp: Locobile 100 Celecoxib có thể khởi phát hoặc làm trầm trọng thêm bệnh tăng huyết áp, hoặc làm gia tăng tỷ lệ các biến cố tim mạch. Huyết áp cần được theo dõi chặt chẽ trong suốt quá trình điều trị.
• Tác dụng trên gan và thận: Thuốc Locobile 100 có thể gây tổn thương chức năng gan và thận, đặc biệt ở người cao tuổi. Các bệnh nhân có nguy cơ cao về độc tính thận bao gồm những người có suy giảm chức năng thận, suy tim, rối loạn chức năng gan, và những người dùng thuốc lợi tiểu. Cần theo dõi cẩn thận các bệnh nhân này trong khi điều trị.
• Ức chế enzym CYP2D6: Celecoxib ức chế enzym CYP2D6, vì vậy nồng độ của các thuốc chuyển hóa qua enzym này có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời với Locobile 100.
• Chuyển hóa kém qua enzym CYP2C9: Những bệnh nhân chuyển hóa kém qua CYP2C9 cần thận trọng khi sử dụng celecoxib. Liều sử dụng có thể cần điều chỉnh.
• Phản ứng quá mẫn và phản ứng da: Một số bệnh nhân có thể gặp phải các phản ứng da nghiêm trọng như viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử thượng bì nhiễm độc. Nếu có bất kỳ dấu hiệu của phản ứng dị ứng hoặc phát ban da, cần ngừng dùng celecoxib ngay lập tức.
• Sử dụng với thuốc chống đông đường uống: Khi dùng celecoxib cùng với warfarin hoặc thuốc chống đông khác, cần theo dõi chặt chẽ các chỉ số prothrombin và INR vì nguy cơ chảy máu tăng lên.

Bảo quản thuốc Locobile 100 

Bảo quản thuốc Locobile 100 ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.